26/01/2010
Autore: Dott. Claudio Menicagli

Le sostanze dopanti: l'insulina

Caratteristiche

L’insulina è un ormone proteico: la sostanza si comporta da ormone dal punto di vista fisiologico ed al tempo stesso ha la struttura chimica di una proteina.
Viene prodotta dalle cellule del pancreas (esattamente le cellule beta delle isole di Lan-gherans nel pancreas) in forma di catena polipeptidica costituita da 51 aminoacidi e mantenuta in condizioni semirigide da legami di tipo – S – S – (ponti disolfuro).
Questa struttura primaria, così come viene secreta, prende il nome di proinsulina, e viene successivamente scissa in modo enzimatico in due catene aminoacidiche: l’insulina vera e propria ed il peptide C.
L’insulina si accumula in granuli, pronta per essere utilizzata quando necessita e questi granuli sono visibili con la tecnica della microscopia elettronica.

                           

Meccanismo di azione

L’insulina è l’ormone preposto per eccellenza al metabolismo di tipo anabolico, relativamente a tutti i principi nutrizionali necessari per la crescita dell’organismo; come tale regola il metabolismo di proteine, grassi, carboidrati, sodio, potassio ed enzimi favorendo l’accumulo di tali principi nel compartimento intracellulare a scapito del compartimento ematico.
Per lo scopo le cellule sono dotate di particolari recettori adatti a catturare l’insulina presente in forma libera nel flusso ematico ed è proprio la sinergia sviluppata dalla forma insulina recettore cellulare a dare il via a quelle reazioni a cascata che portano al metabolismo anabolico dei principi nutrizionali.
Altra funzione fondamentale dell’insulina è il mantenimento di una costante concentrazione di glucosio nel sangue: una qualunque ingestione di carboidrati provoca una immediata risposta insulinica destinata a mantenere in condizioni di equilibrio la quantità di glucosio per ml di sangue.
Il glucosio in eccesso viene immagazzinato nel fegato come glicogeno, pronto per essere utilizzato nella situazione opposta, cioè quando si registra un calo della sua concentrazione nel sangue (per stress, per attività fisica, per scarsa ingestione di carboidrati con la dieta, ecc.).
Il mantenimento di un livello costante di glucosio nel sangue ha lo scopo di prevenire danni cerebrali: infatti il cervello ha come unica fonte energetica il glucosio ematico, lo consuma indipendentemente dalla sua attività in modo costante e non è in grado di accumularlo.

Utilizzo storico

Negli anni immediatamente seguenti alla prima guerra mondiale si hanno i primi risultati concreti nella normalizzazione dei livelli del glucosio ematico utilizzando estratto pancreatico equino su un cane affetto da diabete.
Per questi studi, nel 1923 ci scappa addirittura l’assegnazione di un premio Nobel per la medicina ai due ricercatori canadesi Banting e McLeod, anche se non tutto è stato chiarito in merito a ricerche effettuate dal rumeno Paulescu che sarebbero state prioritarie rispetto al lavoro scientifico dei due canadesi.
Con l’avvento delle biotecnologie viene realizzata un’ insulina di derivazione suina che precede la successiva realizzazione di insulina umana realizzata con la tecnica del DNA ricombinante, tecnica attualmente utilizzata per la produzione di tutta l’insulina utilizzata a scopo terapeutico.
Merita anche ricordare che all’insulina prodotta con la tecnica delle biotecnologie è legato il primo brevetto in questo campo: nel 1982 negli Stati Uniti fu brevettata una molecola realizzata a partire da E.coli con la tecnica del DNA ricombinante.

Utilizzo terapeutico

L’insulina attualmente in commercio è di tipo umano, realizzata con la tecnica del DNA ricombinante; questo tipo di insulina ha del tutto soppiantato quella di derivazione suina e bovina.
Per la sua tempistica di azione, l’insulina viene distinta in tre tipologie:

• ad azione a rapida
  
• ad azione intermedia
  
• ad azione prolungata nel tempo
  

La presenza sul mercato di queste tipologie consente ad ogni singolo soggetto malato di adattare la terapia insulinica alle sue esigenze.
Qualunque sia la tipologia utilizzata, l’insulina deve essere iniettata per via parenterale, sottocute o per endovena dal momento che un’ ingestione per via orale, ad esempio in forma di capsule, compresse, fialoidi od altre forme farmaceutiche, ne provocherebbe la distruzione enzimatica nel tratto gastro-intestinale, analogamente a come avviene in gene-re per le proteine.
Dal punto di vista terapeutico i termini insulina e diabete vanno a braccetto, intendendo con diabete quella particolare patologia derivante da carenza fisiologica di insulina.
Nel diabete mellito la mancanza di insulina, che come precedentemente accennato è l’ormone preposto al metabolismo dei principi nutrizionali, provoca un accumulo di questi fattori ed in particolare del glucosio nel sangue.
Il diabete mellito si distingue in tipo 1 (insulino dipendente) e tipo 2 (non insulino dipen-dente): in entrambi i casi il trattamento terapeutico deve essere effettuato con insulina: nel tipo 1 per ovvi motivi e nel tipo 2 nei casi in cui gli ipoglicemizzanti non abbiano azione sufficiente per riportare e mantenere nella normalità la concentrazione di glucosio nel sangue.

Utilizzo come sostanza dopante

L’insulina è la sostanza regina per l’organismo dal punto di vista anabolico: come detto è preposta infatti al metabolismo in senso costruttivo di tutti i principi nutrizionali introdotti con l’alimentazione.
In particolare è preposta al metabolismo degli zuccheri con il conseguente accumulo cellulare di glucosio in forma di glicogeno (polimero del glucosio con alternanza di legami 1,4 e 1,6 con conseguente struttura ramificata e non lineare), da utilizzare in condizioni di attività fisica allorquando si attua il processo inverso, cioè la scomposizione a glucosio ed il suo conseguente utilizzo come energia pronta.
Raramente l’insulina viene utilizzata da sola a scopo dopante: nella stragrande maggioran-za dei casi viene a far parte di un cocktail micidiale in mescolanza con steroidi anaboliz-zanti (con particolare riferimento al testosterone), con il GH e con gli stimolanti.
Alcuni atleti hanno candidamente ammesso l’utilizzo giornaliero di 10 differenti farmaci, ivi compresa l’insulina, a scopo dopante.
Tra l’altro non è mai stato scientificamente provato che l’uso dell’insulina a scopo dopante abbia quei miracolosi effetti per i quali viene assunta.

Controindicazioni d’uso

L’insulina ha effetto ipoglicemizzante e considerando che il cervello necessita costantemente di un livello costante di glucosio nel sangue, l’abbassamento dei questo valore provoca in una fase iniziale sensazione acuta di fame, giramenti di testa ed alterazione della vista.
In fase più acuta si ha coma (un organismo può anche ridursi completamente ad uno stato vegetativo) ed anche la morte.
Altri effetti derivanti da un uso improprio ed illegale dell’insulina sono a livello generale ari-tmia cardiaca, ritenzione idrica, emolisi e perfino danno epatico.
La ricerca analitica: è del tutto impossibile riconoscere una assunzione illegale fatta a scopo dopante di insulina, salvo che non si verifichino situazioni di particolare gravità co-me coma ipoglucidico, nel qual caso il forte sospetto che ne deriva induce le autorità preposte a mettere sotto accusa il praticante fino a farne confessare l’utilizzo.
Dal punto di vista strettamente analitico sussistono metodiche immunoenzimatiche atte alla determinazione diretta dell’insulina (kit della Dia METRA) o del C-peptide (kit della INTER MEDICAL); esiste anche una determinazione mediante immunoradiometria basata su test ELISA (kit della TECHNO GENETICS).
Tutte queste metodologie vengono utilizzate in clinica medica per il dosaggio dell’insulina prima di dare inizio ad un trattamento terapeutico che ne prevede l’uso.
Da un punto di vista meramente teorico, il curriculum biologico di un atleta potrebbe far mettere in luce situazioni anomale e quindi illegali dovute ad uso improprio di insulina, at-traverso la determinazione della glicemia, cioè della quantità di glucosio nel sangue.
Naturalmente questo tipo di controllo non ha alcun senso se effettuato durante o dopo una prestazione agonistica mentre potrebbe risultare utile mediante controlli a sorpresa, tanto contestati da parte degli atleti, forse proprio per il motivo che sono senz’altro i più efficaci per smascherare le situazioni di doping.

I casi celebri nello sport

Marion Jones è stata certamente resa celebre prima dalle sue vittorie e successivamente dalle sue vicende extrasportive in tema di doping.
Nel 2007, a seguito di un suo coinvolgimento nell’inchiesta contro la BALCO (Bay Area La-boratory Co-Operative) effettuata dall’FBI negli Stati Uniti, ha confessato l’uso di molteplici sostanze a scopo dopante, fra le quali anche l’insulina in miscela con il GH e gli steroidi anabolizzanti.
A seguito della sua confessione le sono state revocate le medaglie vinte durante l’Olimpiade di Sidney del 2000 ed è anche stata condannata ad un periodo detentivo con successiva attività socialmente utile da svolgersi in comunità.
Attualmente sta per uscire il libro autobiografico di Dwain Anthony Chambers con le sue ammissioni di utilizzo di circa 300 cocktails diversi di sostanze farmaceutiche assunti a scopo dopante.
Particolarmente grave anche l’ammissione di essersi sempre iniettato una dose di insulina nello stomaco al termine di ogni allenamento in palestra.
Chambers è stato cliente del Dr. Victor Conte (clinica-laboratori BALCO); dal punto di vista sportivo ha conquistato la medaglia d’oro nei 100 metri e nella staffetta ai Campionati Europei di Monaco di Baviera nel 2002.
Nell’ottobre 2003 fu trovato positivo al THG (tetraidrogestrinone), un potente steroide ana-bolizzante utilizzato dagli atleti più in vista, ad un controllo antidoping e venne squalificato per due anni a partire dal 22 febbraio 2004.
Significativo il fatto che le sue ammissioni non derivano dalla frustrazione causata dall’uso di sostanze illecite a scopo dopante o dalla preoccupazione di cosa accadrà al suo fisico in un futuro più o meno prossimo, quanto per una sorta di rivalsa nei confronti del Comitato Olimpico Inglese che con la sua epurazione avrebbe tentato di darsi una sorta di nuova verginità in vista delle Olimpiadi di Londra del 2012.

Dott. Claudio Menicagli